Наркотики-амфетамины (эфедрины, метамфетамин, первитин, лед, хрусталь, винт): механизм действия

Амфетамины в настоящее время яв­ляются самыми распространенными нар­котиками в большинстве стран мира [3]. Механизм их действия на человека похож на действие галлюциногенов типа лизер- гиновой кислоты, но особенности развития фармакологических эффектов амфетами­нов не достаточно освещены в доступной литературе. Более того, в последнее время эти вещества стали относить не к галлюци­ногенам, а к психостимуляторам. Однако, психостимуляторы представлены в меди­цине другими биологически активными ве­ществами, а именно - лекарственным сред­ством кофеин бензоат натрия и эфедрина гидрохлорид [4]. Поэтому действие нарко­тиков из группы амфетаминов в наше время объясняют, опираясь на известное действие этих лекарств, но не наркотиков-галлюци­ногенов [1, 3]. Однако такое сравнение не совсем точно отражает биологическую ак­тивность амфетаминов, поскольку способы получения лекарств и запрещенных нар­котиков, их химические структуры, состав и механизмы действия имеют существен­ные отличия друг от друга [1, 4, 11].

В частности, для производства лекарств из кофеина его выделяют из листьев чая и зерен кофе, для получения лекарств из эфедрин его выделяют из надземных ча­стей травы эфедры, а для изготовления за­прещенных наркотиков-амфетаминов их получают путем химической «варки» рас­тительного сырья и некоторых лекарств [1, 3]. К тому же, врачи выписывают рецеп­ты на лекарственные средства, содержащие кофеин и эфедрин, тем пациентам, у кото­рых необходимо устранить патологическую сонливость, усталость, вялость, ожирение, либо необходимо повысить у них сосредо­точенность, сообразительность, бдитель­ность, умственную и физическую работо­способность [4]. В отличие от этого врачи не выписывают рецепты на запрещенные наркотики-амфетамины, а наркоторговцы используют их отнюдь не для лечения бо­лезней, а для превращения здоровых людей в больных наркотической зависимостью.

К тому же, в последние годы коммерче­скую ценность в парамедицине приобрели не лекарственные средства, а наркотики, которые распространяются в криминаль­ной среде под видом солей для ванн и БА­Дов, в состав которых входят амфетамины [3]. Поскольку БАДы и соли для ванн не относятся к лекарственным средствам, их продают без соответствующей информа­ции о фармакодинамике, фармакокинетике, показаниях, противопоказаниях к примене­нию, побочных эффектах и осложнениях. Нет систематизированной и полной инфор­мация об особенностях действия кустарно производимых амфетаминов (то есть за­прещенных наркотиков), а также других самодельных накротиков и в учебниках по фармакологии и в фармакологических спра­вочниках [4, 5, 6, 9].

В то же время, для оптимизации су­дебных фармакологических экспертиз по материалам уголовных дел, связанных с применением запрещенных наркотиков, в настоящее время экспертам не достает фармакологической информации о фарма­кодинамике и фармакокинетике кустарно произведенных наркотиков с учетом их ка­чества, состава, пути введения, местного и общего действия [9, 11]. Кроме этого, важ­ным для экспертизы является особенность действия наркотика в связи с принятой до­зой, наличием привыкания и пристрастия к галлюциногенам, интервала времени между инъекционным, ингаляционным или пероральным введением вещества, а также с учетом начала развития наркотического действия и его продолжительности [9].

Следует признать, что классическими амфетаминами являются соединения эфе­дрина и 1-фенил-2-пропанона. При этом сам эфедрин получают в основном из рас­тительного сырья, а остальные соединения получают в результате химических реак­ций. Из этой группы наркотических веществ самым распространенным сегодня является метамфетамин (синонимы: амфероксин, геровит, сондрекс, дезамин, метедрин, не- одрин и др.). Этот запрещенный наркотик известен в среде наркоманов под такими жаргонными названиями, как «мет», «лёд» (ice) и «хрусталь» (crystal glass). Последние жаргонные названия обусловлены внешним видом чистого метамфетамина гидрохлори­да, который представляет собой бесцветные прозрачные кристаллы, похожие на снег и лед [2, 14].

В последние полвека доступ людей к амфетаминам ограничен, поскольку их от­несли к наркотикам, законный оборот кото­рых запрещен во многих странах мира. В то же время, в аптеках до сих пор можно при­обрести такие лекарства, как нафтизин, са­норин, галазолин (капли от насморка) и со- лутан (средство от бронхоспазма), в состав которых входят вещества, схожие по хими­ческой структуре и фармакологическим эф­фектам с эфедрином. Это спровоцировало в криминальной среде производство из них наркотика, наркотическое действие которо­го похоже на метамфетамин.

Анализ уголовных дел показывает, что в криминальной среде подпольный синтез метамфетамина производится из эфедрина и его аналогов с помощью восстановитель­ных реакций методом Бёрча, методом Нагаи, методом Лейкарта или методом Эмде, ко­торые применяются в «грязных» условиях с применением некачественных реактивов. В частности, в подпольных лабораториях лекарства и растительное сырье «варят на кухне», используя такие псевдо реактивы, как аккумуляторная кислота, канализацион­ный очиститель, марганцовокислый калий и/или антифриз.

В таком «вареве» образу­ется не только метамфетамин. В растворе остаются неиспользованными сами реак­тивы, а также образуются другие продук­ты, которые могут стать основой иденти­фикации запрещенного наркотика и метода его синтеза, а также причиной его особой фармакологической активности, токсично­сти и локальной физико-химичсекой агрес­сивности [7, 8, 10, 12, 13]. Поэтому этот самодельный наркотик не является чистым амфетамином, более того, он представляет собой не «чистые» кристаллы, а «грязный» раствор. Наркоманы именуют его обычно винт или первитин.

Для получения винта (первитина) в под­польных лабораториях «варщики» нарко­тика могут использовать не только эфе­дрин и лекарства с эфедрином, но и многие другие продукты, содержащие самые раз­личные аналоги эфедрина (в частности, псевдоэфедрин и 1-фенил-2-пропанон). Например, с этой целью может применять­ся растительное сырье. Дело в том, что такие растения вида эфедры, как Ephedra sinica, Ephedra equisetina, Ephedra vulgaris, Ephedra intermedia могут содержать эфе­дрин, псевдоэфедрин, катин (норпсевдоэ- федрин) и метилэфедрин, суммарное коли­чество которых может достигать 3,40 % от массы сырья, причем, основная их часть представлена эфедрином.

Кроме этого, растительное сырье может быть «скваше­но» с помощью дрожжей, которые могут принять участие в биотрансформации бен- зальдегида. В последнем случае образуется L-фенилацетилкарбинол (L-PAC), который является промежуточным веществом в син­тезе эфедрина. Поэтому в экстракте помимо эфедрина может быть L-PAC.

Помимо этого при выполнении фар­макологической экспертизе нужно иметь в виду, что более полувека назад под назва­нием «первитин» применялось лекарствен­ное средство - метамфетамин, производи­мое законным образом фармацевтическими предприятиями во многих странах мира на самых законных основаниях. В то время лекарство первитин обладало более силь­ным и длительным психостимулирующим (и тонизирующим) действием, чем эфедрин (лекарственное средство с эфедрином ги­дрохлоридом). Сегодня первитин - это не лекарство, оно не производится фармацев­тическими предприятиями, не применяет­ся в медицине и относится к запрещенным наркотикам. Самой ужасной особенностью действия этого наркотика является способ­ность вызывать наркотическую зависи­мость уже после первого употребления. По­этому в настоящее время первитин следует рассматривать как «грязный», производи­мый в кустарных условиях и запрещенный наркотик, который правильнее называть жаргонным названием винт. В последние годы этот запрещенный наркотик стало модно распространять на вечеринках в ноч­ных клубах, поэтому он известен еще под одним жаргонным названием - «клубный наркотик».

Следовательно, под названием перви- тин в наши дни скрывается не лекарствен­ное средство - «чистый» метамфетамин, а запрещенный наркотик, содержащий «грязный» метамфетамин с различными примесями, поэтому его правильнее назы­вать жаргонными названиями «винт», но не «лед», «мет» и «хрусталь».

Амфетамины относятся к психостиму­ляторам, которые повышают психомотор­ную активность через стимуляцию альфа- и бета- адренорецепторов, прежде всего, в головном мозге, гладких мышцах бронхов, кровеносных сосудов и в поперечно-поло­сатых мышцах сердца. Косвенное действие амфетаминов обусловлено усиленным вы­делением норадреналина из окончаний сим­патической системы и нейронов централь­ной нервной системы, а также с выбросом катехоламинов из надпочечников. В связи с этим перечень фармакологических эффек­тов амфетаминов похож на перечень фар­макологических эффектов эфедрина и ка­техоламинов (в частности, норадреналина и адреналина).

Так, амфетамины повышают реактив­ность организма, интенсивность основ­ного обмена, активность работы сердца, центральной нервной системы, системы дыхания, скелетных мышц, опорно-дви­гательной системы и угнетают функци­ональную активность органов системы пищеварения. Самыми яркими фармако­логическими эффектами амфетаминов при первом введении их в организм людей, не имеющих наркотической зависимости к ним и к галюциногенам, являются следу­ющие: расширение зрачков, светобоязнь, сухость в носу и во рту, першение в горле, устранение насморка, ларингоспазма, брон­хоспазма, расширение бронхов, неусид­чивость на месте, повышение умственной и физической работоспособности, улучше­ние обоняния, слуха, зрения, устранение усталости, сонливости, повышение частоты и силы сердечных сокращений, величины системного артериального давления, замед­ление перистальтики и тонуса кишечника, желудка, желчного пузыря, желчных путей, мочеточников, уменьшение секреторной де­ятельности желез. Амфетамины усиливают кровоснабжение головного мозга, сердеч­ной мышцы, скелетных мышц и относятся к допингам, поскольку повышают психиче­скую и физическую активность спортсме­нов, что может стать причиной нарушений спортивной этики.

Амфетамины могут вызывать перечис­ленные фармакологические эффекты при самых различных путях введения в орга­низм. При этом локализация фармакологи­ческих эффектов (их «география» в орга­низме человека) зависит от места введения вещества, его всасывания (проникновения в кровь) из места введения и проникнове­ния в общее кровеносное русло. В случае плохого всасывания и слабого проникно­вения в кровь наркотик может вызывать соответствующие фармакологические эф­фекты только в той части тела, в которую был введен.

Так, например, при введении одной капли раствора эфедрина в глаз или в нос с последующим очень быстрым его удалением наружу со слезной жидко­стью или с секретом носа фармакологиче­ские эффекты развиваются только местно, а именно - либо только в одном глазу, либо только в одном носовом ходу (в правом или левом, соответственно месту введения пре­парата). Это действие является местным и проявляется оно временным изменением функциональной активности тканей в месте введения, что опосредованно может изме­нить функцию всего органа или организма в целом. Характер этих изменений однона­правлен с действием адреналина и норадре­налина.

При этом следует учитывать, что мест­ное действие амфетаминов зависит не столько от их дозы, сколько от концентра­ции в растворе и от его физико-химической агрессивности на путях введения. Причем, сила специфического местного действия (выраженность местных адреномимети­ческих фармакологических эффектов) ам­фетаминов прямо пропорциональна вели­чине их концентрации в растворе, а сила неспецифического местного действия (вы­раженность местно раздражающих фарма­кологических эффектов) - прямо пропор­циональна суммарной концентрации всех ингредиентов, либо величине осмотическо­го и/или кислотного (щелочного) отличия введенного препарата от изоосмотических значений [7, 8, 10, 12, 13].

С другой стороны, в случае хорошего всасывания наркотика в кровь он может вы­зывать как местное, так и общее (резорб- тивное) действие. При этом выраженность и принцип местного действия наркотика за­висит более всего от чувствительности (ре­активности) тканей в месте введения, от концентрации препарата и от физико­химических факторов взаимодействия (та­ких, как температурная, кислотная, осмо­тическая активность и др.), а выраженность общего действия амфетаминов зависит от чувствительности (реактивности) организ­ма человека, дозы введенного препарата и от выбранного пути его введения.

Причем, характер местного действия наркотика при повторном его введении не изменяется, а характер общего (резорбтив- ного) действия на организм человека при повтороном введении наркотика изменяет­ся. Дело в том, что организм человека до­вольно быстро привыкает к амфетаминам, поэтому при повторных введениях прежней дозы она оказывает все менее выраженное общее действие и для достижения первых эффектов требуется постоянно увеличивать дозу наркотика.

Кроме этого, вслед за при­выканием развивается пристрастие (зави­симость) к наркотику. При этом повторное и регулярное введение наркотика все более и более улучшает настроение, вызывает чувство полного духовного благополучия и отсутствия у наркомана печальных про­блем. Однако, в погоне за хорошим состо­янием (эйфорией) наркоман нередко спосо­бен передозировать препарат, что вызывает у него острое отравление амфетамином.

Острое отравление (передозировка) ам­фетамином усиливает выраженность всех фармакологических эффектов, характерных для действия адреномиметиков (например, эфедрина и адреналина), указанных выше. Развивается бессонница, замешательство, гиперактивность, паранойя, галлюцина­ции, иллюзия всесильности, повышение агрессивности, чувство тревоги, желание на кого-то напасть. Иногда возникают судо­роги и сильные конвульсии, доводящие до смерти. При этом существенно изменяется поведение человека. Его поведение начина­ет походить на поведение сумасшедшего, отравленного беленой или дурманом, по­скольку у него возникают слуховые и зри­тельные галлюцинации. Многие отрав­ленные ощущают чувство страха. Может развиться психомоторное возбуждение, похожее на острый приступ шизофрении. Развивается неадекватное поведение, кото­рое в сочетании с неусидчивостью на месте и неуемным стремлением бежать куда-то (от кого-то) ведет к тому, что нередко чело­век в страхе может долго бежать по темно­му лесу в неизвестном направлении, не чув­ствуя усталости, боли от веток, отсутствия одежды, потерянной от ее разрыва задерж­ки густыми ветками деревьев. Иногда такое поведение может завершиться смертью из- за случайной травмы или из-за истощения сил, поскольку вслед за периодом чрезмер­ного возбуждения нередко развивается пе­риод полной слабости и сна.

Хроническое отравление амфетаминами проявляется зависимостью (наркоманией), неспособностью нормального существова­ния человека без регулярного многократно­го приема наркотика. Вся жизнь наркомана уподобляется бегом от ожидающего его страха приближающейся смерти, то есть синдрома отмены (абстинентного синдро­ма). Одновременно с этим этот вид отравле­ния проявляется голоданием, истощением организма, похуданием, нарушением ритма сердечной деятельности, динамики систем­ного артериального давления, провалами памяти, неспособностью воспринимать аб­страктные идеи. При этом наркоманы обыч­но вводят амфетамин (в частности, винт) внутривенно. Сразу после введения в вену очередной дозы наркоман возбуждается, может стать агрессивным, у него повыша­ется величина системного артериального давления.

Эта стадия может продолжаться около 30 минут. За ней развивается стадия наркотического опьянения, которая может длиться от 4 до 16 часов. Вслед за этой ста­дией развивается стадия неконтролируемо­го употребления наркотика или алкоголя. Возникает стремление продлить эйфорию. Для этого наркоман стремится принять до­полнительную дозу наркотика (выкуривает сигарету или вводит дополнительную дозу в вену). Такое состояние может длиться 3 - 15 дней. В этот период у наркомана по­вышается психическая, умственная и физи­ческая активность. После этого развивается период, когда введение дополнительных доз наркотика уже не вызывает ни эйфо­рии, ни наркотического опьянения. Тело наркомана «тянется» ко сну. В этот период бессонница доводит наркомана до сумас­шествия (психоза), у него возникают гал­люцинации, раздражительность агрессив­ность.

Наркоман становится опасным для окружающих, может нанести увечья. После того, как наркоман засыпает, он спит мерт­вецким сном 1 - 3 дня. В этот период он становится почти трупом и не представляет угрозы для окружающих. После глубокого сна человек просыпается, но чувствует себя не выспавшимся и голодным. У наркомана развивается обезвоживание, физическое, умственное и эмоциональное истощение, депрессия. Он теряет способность испы­тывать удовольствие без наркотика. Могут возникнуть суицидальные мысли. Этот период длится 2 - 14 дней. В этот период наркоман живет только с одной мыслью - принять еще одну дозу метамфетамина (винта).

К печальным осложнениям хроническо­го употребления амфетаминов относится также нервный тик, мышечные спазмы, су­дороги, бруксизм (скрежет зубамим), гипер­тония, инсульт, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, синдром гипертермии, почечная недостаточность, гинекологиче­ские осложнения (спазм мускулатуры мат­ки, ухудшение плацентарного кровотока, внутриутробная гипоксия и гибель плода, выкидыш).

Следовательно, при хроническом от­равлении метамфетамином развивается зависимость к наркотику. Это вынуждает наркомана принимать наркотик как можно чаще, поскольку при прекращении при­ема наркотика развивается синдром отмены (абстинентный сидром), который характе­ризуется развитием прямо противополож­ного состояния и прямо противоположных фармакологических эффектов. Длительный регулярный прием наркотиков наносит се­рьезный урон здоровью, поскольку при этом истощаются все органы и системы.

Общее действие амфетаминов может развиться при введении их внутрь (через рот), при введении с вдыхаемым воздухом (путем ингаляций), при нанесении на сли­зистые оболочки (аппликации) и при инъ­екциях (под кожу, в мышцу, в вену и др.). Развитие общего действия амфетаминов связано с системно-функциональным прин­ципом действием, которое в организме среднего статистического взрослого чело­века, имеющего массу тела около 70 кг, раз­вивается при инъекции и ингаляции через несколько секунд после введения, а при приеме внутрь - через 20 - 30 минут после проглатывания. Возникшие фармакологи­ческие эффекты сохраняются от 4 - 5 часов до нескольких дней [4, 5, 6].

Выводятся амфетамины полностью с мо­чой через 24 - 48 - 72 часов после введения в организм. При этом максимальная концен­трация в моче наступает через 3 - 12 часов после введения. Выделяются амфетамины из организма полностью через 48 - 72 часов после приема. При этом около 40 % эфедри­на, 70 % псевдоэфедрина, 60 % норэфедрина и 15 % метилэфедрина выделяется с мочой в неизменном виде. Причем, эфедрины не разрушаются в моче при ее хранении на про­тяжении нескольких месяцев при температу­ре от -200 °С до +40 °С [1].

Список литературы

  1. Грабяс А., Тширшниц В., Квятковская Д., Бальцежак М. Эфедрины - лечебное и стимулирующее действие. Уль­траэффективная жидкостная хроматография с тандемной масс-спектрометрией в исследованиях мочи // Аналитика. Наука и практика. - 2012. - № 1. - С. 17-21.
  2. Луис Дж. Линг, Ричард Ф. Кларк, Тимоти Б. Эрик­сон, Джон Х.Трестрейл III. Секреты токсикологии / Пер. с англ. - М.- СПб.: изд-во «БИНОМ» - изд-во «Диалект», 2006. - 376 с.
  3. Плотка Ю., Бизюк М. Метамфетамин. Аналитик в криминалистических исследованиях // Аналитика. Наука и практика. - 2012. - № 1. - С. 12 - 16.
  4. Ураков А.Л. Как действуют лекарства внутри нас. (Самоучитель по фармакологии). Ижевск: Удмуртия. - 1993. - 432 с.
  5. Ураков А.Л. Основы клинической фармакологии. Ижевск: Ижевский полиграфкомбинат. - 1997. - 164 с.
  6. Ураков А.Л., Стрелков Н.С., Липанов А.М., Гаврило­ва Т.В., Дементьев В.Б., Уракова Н.А., Решетников А.П. Би­ном Ньютона как «формула» развития медицинской фарма­кологии. - Ижевск: Изд-во Института прикладной механики Уральского отделения РАН. - 2007. - 192 с.
  7. Ураков А.Л., Уракова Н.А. Постинъекционные кровоподтеки, инфильтраты, некрозы и абсцессы могут вызывать лекарства из-за отсутствия контроля их физико­химической агрессивности// Современные проблемы на­уки и образования. [Электронный ресурс] - 2012. - № 5. - С. 5 - 8; URL: www.science-education.ru/105-6812. (дата об­ращения; 17.05.2012).
  8. Ураков А.Л. Кровь как объект экспертизы внутривен­ного введения лекарств // Проблемы экспертизы в медици­не. - 2013. - № 3. - С. 22-26.
  9. Ураков А.Л. Синтетические и естественные каннаби- ноиды, трава дикорастущей конопли (марихуана, каннабис), гашиш, спайс, «арома микс», манага: фармакологические эффекты при курении и приеме внутрь// Успехи современ­ного естествознания. - 2014. - № 2. - С. 21-26.
  10. Уракова Н.А., Ураков А.Л. Инъекционная болезнь кожи // Современные проблемы науки и образования. [Элек­тронный ресурс] - 2013. - № 1. С. 19 - 23; URL: http://www. science-education.ru/107-8171 (дата обращения: 22.01.2013).
  11. Schep L.J., Slaughter R.J., Beasley D.M. The clinical toxicology of metamfetamine // Clinical Toxicology (Philadelphia, Pa.). - 2010. - V. 48 (7). - P. 675-694.
  12. Urakov A.L., Urakova N.A. Thermography of the skin as a method of increasing local injection safety // Thermology International. - 2013. - V. 23. - N 2. - P 70 -72.
  13. Urakov A., Urakova N., Kasatkin A., Chernova L. Phys^^^em^! aggressiveness of solutions of medicines as a factor in the rheology of the blood inside veins and catheters// Journal of Chemistry and Chemical Engineering. - 2014. - V 8, N.01. - P. 61 - 65.
  14. Weisheit R., White W. L. Methamphetamine: Its history, pharmacology and treatment. Hazelden. - 2009. - P 115-153.
Автор
Ураков А.Л.
УДК
615.015.6.212.7
Summary
Izhevsk State Medical Academy, Izhevsk, e-mail: urakoval@live.ru

It is shown that methamphetamine is the most commonly abused drug amphetamine-type stimulants. In Russia, this drug is «cooked» in makeshift conditions of medicines containing ephedrines. Apply these pseudo reagents, as battery acid, sewer cleaner, potassium permanganate and antifreeze. As a result of chemical reaction from ephedrines formed methamphetamine, but it’s in the solution remains a significant part of the initial reagents, which give a solution of high physico-chemical aggressiveness. In this regard, this self-made drug has not only drugs, but also prijigatm action, so can damage the skin and subcutaneous fat injection site until the formation of possible necrosis, abscesses and wells. In other words, this self-made drug can cause another disease - injection disease.

In addition, dirty methamphetamine differs in the fact that some people can cause euphoria and drug dependence after the first application. This drug has such slang names as a vint, pervitine and evaporated and a crystal pure methamphetamine has such slang names like ice, crystal glass and met. In recent years, both versions of this drug in our country received another slang name - «club drug». Describes how to obtain, composition and pharmacological effects of drugs-amphetamines.
Аннотация
Показано, что метамфетамин является самым распространенным наркотиком амфетаминового ряда.
В России этот наркотик «варят» в кустарных условиях из лекарств, содержащих эфедрины. При этом при­меняются такие псевдо реактивы, как аккумуляторная кислота, канализационный очиститель, марганцово­кислый калий и антифриз. В результате термохимической реакции из эфедринов образуется метамфетамин, но помимо него в растворе остается значительная часть исходных реактивов, которые придают раствору вы­сокую физико-химическую агрессивность. В связи с этим такой самодельный наркотик обладает не только наркотическим, но и прижигающим действием, поэтому способен повреждать кожу и подкожно-жировую клетчатку в местах инъекций вплоть до формирования в них постинъекционных некрозов, абсцессов и «ко­лодцев». Иными словами, этот самодельный наркотик способен вызывать еще одно заболевание - инъекци­онную болезнь. Помимо этого, «грязный» метамфетамин отличается тем, что у некоторых людей способен вызывать эйфорию и наркотическую зависимость уже после первого применения. Этот наркотик имеет та­кие жаргонные названия, как винт и первитин, а выпаренный и кристаллический «чистый» метамфетамин имеет такие жаргонные названия, как лед, хрусталь и мет. В последние годы обе разновидности этого нарко­тика в нашей стране получили еще одно жаргонное название - «клубный наркотик». Описываются способы получения, состав и фармакологические эффекты наркотиков-амфетаминов.
Категория
Ключевые слова
наркотики, галлюциногены, метамфетамин, эфедрин, винт, иервитин, эфедра
Название на английском
Drugs-amphetamines (ephedrines, metamphetamin, pervitine, ice, crystal glass, vint): mechanism of action
Организация
ГБОУ ВПО «Ижевская государственная медицинская академия» Министерства здравоохранения РФ, Ижевск
Статус автора
Другое